%0 Journal Article
%T Development of Asymmetric Hydrogenation Catalysts via High Throughput Experimentation D¨¦veloppement de catalyseurs d¡¯hydrog¨¦nation asym¨¦trique par criblage haut d¨¦bit
%A de Vries J. G.
%A Lefort L.
%J Oil & Gas Science and Technology
%D 2013
%I Institut Fran?ais du P¨¦trole
%R 10.2516/ogst/2012012
%X The dynamics of drugs discovery imposes severe time constraints on the development chemist in charge of implementing the large scale production of a new Active Pharmaceutical Ingredient (API). This results in the use of well-established and robust transformations at the expense of the cost-efficiency and the sustainability of the process. In order to cope with the short development time and allow the implementation of new more efficient production technologies such as asymmetric hydrogenation, we have turned towards the use of high throughput experimentation for the discovery of new catalysts. The protocol for the preparation of a library of chiral ligands and its application to real-life pharmaceutical molecules is described in this article. La d¨¦couverte de nouvelles mol¨¦cules pharmaceutiques a sa propre dynamique qui impose des contraintes temporelles tr¨¨s strictes au chimiste en charge de d¨¦velopper la production du principe actif ¨¤ large ¨¦chelle. En cons¨¦quence, ce dernier va se tourner vers l¡¯utilisation de technologies ¨¦prouv¨¦es et robustes quitte ¨¤ rendre le proc¨¦d¨¦ plus co teux ou plus polluant. Afin de pouvoir faire face ¨¤ des temps de d¨¦veloppement tr¨¨s courts et d¡¯introduire en production des technologies modernes et non polluantes comme l¡¯hydrog¨¦nation asym¨¦trique, nous avons d¨¦velopp¨¦ une plateforme de criblage haut d¨¦bit pour la d¨¦couverte de nouveaux catalyseurs. Dans cet article, nous d¨¦crivons une des facettes de cette plateforme qui est la synth¨¨se de librairies de ligands chiraux et leur application au cas r¨¦el d¡¯une mol¨¦cule pharmaceutique.
%U http://dx.doi.org/10.2516/ogst/2012012