%0 Journal Article
%T 克癌素结肠包衣滴丸中姜黄素在家兔体内的药动学研究
%A 于莹
%A 刘磊
%A 张晓燕
%A 董培良
%J 药物评价研究
%D 2018
%R 10.7501/j.issn.1674-6376.2018.01.015
%X 目的 评价克癌素结肠定位包衣滴丸有效成分姜黄素在家兔体内的药动学。方法 6只家兔随机等分成两组：受试制剂和参比制剂组，受试制剂组给予克癌素结肠定位包衣滴丸，参比制剂组给予滴丸丸芯，两组均按单剂量ig给药120丸（每丸含姜黄素1.5 mg），于给药后不同时间颈动脉取血。建立血浆中姜黄素检测的高效液相色谱（HPLC）法，并进行方法学验证；测定各时间点家兔体内姜黄素血药浓度，绘制药时曲线，DAS 2.1软件计算主要药动学参数，根据药动学参数计算受试制剂的相对利用度（Fr）。结果 建立的HPLC法的方法学试验均符合检测要求；药时曲线显示，参比制剂丸芯符合双室模型，无滞后时间，而受试制剂符合一室模型，有滞后时间；药动学参数显示，与参比制剂比较，受试制剂的统计矩参数药时曲线下面积（AUC0-∞）显著增大、延迟时间（tlag）为5.307 h，显著延长（P < 0.05），参比制剂的达峰时间（tmax）为3 h，受试制剂tmax为16 h，两组差异显著（P < 0.05）。受试制剂的Fr为74.0%，其Cmax为参比制剂的62.6%，二者间均不具生物等效性。结论 克癌素结肠定位包衣滴丸具有典型的缓（控）释特征，姜黄素成分结肠段蓄积，具有良好的靶向结肠定位效果
%K 克癌素
%K 包衣滴丸
%K 结肠靶向
%K 药动学
%K 高效液相色谱(HPLC)法
%U http://www.tiprpress.com/ywpjyj/ch/reader/view_abstract.aspx?file_no=20180115&flag=1