Desarrollo y evaluación de un ligando flexible para la preparación de radiofármacos de 99mTc

Nuestro objetivo fue desarrollar dos métodos de marcación con 99mTc (mediante complejos 99mTc(III)-4+1 y 99mTc(I)-tricarbonilos) con un ligando flexible conteniendo el grupo 5-nitroimidazol como farmacóforo biorreducible y el grupo isonitrilo para coordinar el metal. Los complejos fueron comparados a través de su estabilidad, lipofilicidad y unión a proteínas plasmáticas. Ambos complejos fueron obtenidos con adecuada pureza radioquímica (PR) y resultaron estables al menos 4h. post-marcado, al menos 2h. post-incubación en plasma humano y frente a L-cys. El complejo 99mTc(III)4+1 presentó una lipofilicidad (log.P) de 0,083 y una unión a proteínas plasmáticas tras 1 hora de incubación de 30% aproximadamente. El complejo 99mTc(I)-tricarbonílico mostró una menor lipofilicidad (0,065) y unión a proteínas plasmáticas de aproximadamente 10%.De acuerdo a los resultados se espera que el complejo 99mTc(I)-tricarbonílico presente rápida depuración sanguínea y excreción preferentemente renal, propiedades deseables para un radiofármaco.