含肟醚并取代异nfda1唑环的氨基甲酸酯类化合物的合成及生物活性

为寻找具有优异生物活性的氨基甲酸酯类化合物,根据活性亚结构拼接原理,将取代异nfda1唑和肟醚基团引入多菌灵结构中,以取代苯甲醛(1)和2-氯苄胺(3)为起始原料,经多步反应设计合成了10个未见文献报道的含肟醚并取代异nfda1唑的氨基甲酸酯类化合物,其结构经1hnmr和ms确证。初步生物活性测定结果表明,部分目标化合物不仅具有一定的杀菌活性,同时还具有较好的除草活性。其中,活体盆栽试验结果表明,化合物11b对黄瓜霜霉病pseudoperonosporacubensis的相对防效为90%,对黄瓜白粉病sphaerothecafuliginea的相对防效达95%,低于对照药剂多菌灵;除草活性皿测法表明,化合物11c和11j200mg/l下对靶标作物的根、茎抑制率均达80%以上,与对照药剂异丙酯草醚活性相当。盆栽法表明,150g/hm2下,化合物11c和11j对繁缕stellariamedia苗前和苗后的抑制率均在70%以上,低于异丙酯草醚。此类化合物的构效关系有待进一步研究。