新型喹唑啉-4(3h)-酮schiff碱的合成及生物活性

为探索具有高杀菌活性的新型喹唑啉酮类先导化合物,以4-氯-2-氨基苯甲酸为起始原料,经重氮化、叠氮化、酯化等系列反应,得到17个未见文献报道的喹唑啉-4(3h)-酮schiff碱类化合物。所有目标化合物的结构均经ir、1hnmr、ms及元素分析确证。初步生物活性测定结果表明,目标化合物表现出一定的杀菌活性,特别是对芒果褐色蒂腐病菌phomopsismangiferaeahmad活性较好。化合物7-氯-3-(2,4-二氯-苯基)亚氨乙基-2-苯氨基喹唑啉-4(3h)-酮(7e)在100μg/ml时,对橡胶棒孢霉叶斑病菌corynesporacassiicolawei和芒果褐色蒂腐病菌phomopsismangiferaeahmad的抑制率分别为26.21%±1.11%和98.18%±1.07%,与对照药剂百菌清(25.64%±1.31%和100%)相当。初步的构效关系表明,吸电子基团有利于提高目标化合物的杀菌活性。