7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物的合成及杀虫活性

以(20s)-喜树碱(cpt)为原料,根据类同合成法和亚结构连接法原理,对cpt的7-c位进行修饰,得到了系列新型7-(1-酰基哌嗪-4-基)甲基喜树碱衍生物(4a～4m),所有衍生物的结构均通过核磁共振氢谱(1hnmr)和液-质联用(lc-ms)等方法确证;并初步测定了其对朱砂叶螨tetranychuscinnabarinus和松材线虫bursaphelenchuxylophilus的室内杀虫活性。结果表明:与喜树碱相比,各衍生物均表现出不同程度的杀虫活性,其中化合物7-[1-(4-甲氧基苯酰基)哌嗪-4-基]-甲基喜树碱(4g)和7-(1-环戊酰基哌嗪-4-基)-甲基喜树碱(4j)对朱砂叶螨24h的半数致死浓度(lc50值)分别为8.10和9.05mg/l,对松材线虫的lc50值分别为6.34和6.68mg/l。研究结果可为喜树碱衍生物杀虫活性构效关系研究奠定基础。