铁脂质体/水分配系数测定及影响因素考察

采用薄膜旋转蒸发-超声法分别制备了柠檬酸铁脂质体(fac-lip)和血红素铁脂质体(heme-lip).通过测定铁脂质体的体外释放,发现两种铁脂质体均具有缓释性,并且heme-lip的缓释性比fac-lip的好;采用平衡透析法测定了脂质体/水分配系数(p),并考察影响分配系数的因素,初步探讨了fac和heme与脂质体膜结合的吉布斯自由能(δg),结果发现随着胆固醇含量和药脂比例的增加,p先增大后减小,当p最大时,药物与磷脂膜的氢键及静电作用力最大;在透析平衡时,计算得到了fac-lip和heme-lip中药物与脂质体膜层之间的吉布斯自由能分别为-12.7和-18.2kj·mol-1.