别隐品碱衍生物的合成及其生物活性

【目的】测定别隐品碱化合物抗植物病原真菌和杀灭兔痒螨的活性，为后续结构优化和药品研发提供依据。【方法】以从博落回中分离的别隐品碱为原药，对其十元氮杂环进行结构修饰，合成了12种衍生物A1~A12，采用质谱（ESI-MS）、核磁共振谱（1H NMR和13C NMR）对其结构进行表征。以嘧菌酯为阳性对照，采用菌丝生长速率法，测定50 μg/mL目标化合物对6种常见植物病原真菌（苹果腐烂病菌（Valsa mali）、番茄早疫病菌（Alternaria solani）、小麦赤霉病菌（Fusarium graminearum）、玉米弯孢病菌(Curvularia lunata)、马铃薯干腐病菌(Fusarium solani)、水稻稻瘟病菌（Pyricularia oryza））的体外抗菌活性；采用浸虫法检测5 mg/mL目标化合物对兔痒螨（Psoroptes cuniculi）的体外杀灭活性。【结果】确认了12种别隐品碱衍生物的结构，它们对供试菌均具有不同程度的抑制活性，对兔痒螨具有一定的杀灭活性。其中，以化合物A11的抑菌活性和杀螨活性最高，其对苹果腐烂病菌的抑制率达73.28%，对兔痒螨的致死率达61.55%。【结论】原药别隐品碱十元氮杂环上的羰基被还原成羟基后，不仅提高了其抗菌活性和杀螨活性，同时也拓宽了其抗菌谱